Уропресс спрей назальный 0,1 мг/мл, в флаконе по 2,5 мл

Свойства препарата

Кому можно

Состав

действующее вещество: desmopressin;

1 мл десмопрессина ацетат в пересчете на десмопрессин 100% вещество 0,1 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, глицин, бетаина гидрохлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Спрей назальный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. При взбалтывании образуется слой пены, который исчезает через 30 минут.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты гормонов для системного применения, кроме половых гормонов и инсулинов. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код АТХ Н01В А02.

Фармакодинамика

Десмопрессин - структурный аналог природного гормона L-аргинин-вазопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Уменьшает объем выделяемой мочи, и одновременно увеличивает ее осмолярность и снижает осмолярность плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшение никтурия. Антидиуретическое действие после интраназального введения 10-20 мкг десмопрессина продолжается 8-12 часов.

Фармакокинетика

Биодоступность после интраназального введения составляет от 3% до 5%. Заметная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 15-30 минут после применения, максимум концентрации достигается через 1 час и зависит от введенной дозы. Объем распределения составляет 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения после интраназального введения в среднем составляет 2-3 часа. Незначительное количество десмопрессина метаболизируется в печени.

Показания

Как антидиуретический средство: лечение несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсия при наличии транзиторной недостаточности или отсутствии АДГ после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или черепно-мозговой травмы.

Как диагностическое средство: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к десмопрессина или другим компонентам препарата
• первичная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом;
• тяжелые формы болезни Виллебранда (тип II Б) снижение активности фактора VIII до 5% и наличие антител к фактору VIII;
• сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения диуретиков;
• умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 50 мл / мин);
• гипонатриемия
• синдром нарушения секреции АДГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции АДГ, например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, некоторые противодиабетические препараты класса сульфонилмочевины (в частности, хлорпропамид), могут усиливать антидиуретический эффект и повышать риск задержки жидкости или гипонатриемии.

НПВП могут вызвать задержку жидкости или гипонатриемию.

При одновременном применении с окситоцином следует принять во внимание увеличение антидиуретического эффекта и снижения перфузии матки.

Клофибрат и индометацин может усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, глибенкламид и соли лития могут уменьшить его.

Если все вышеуказанные препараты применять одновременно, следует мониторить артериальное давление, уровень натрия в плазме и диурез.

Взаимодействие десмопрессина с препаратами, влияющими на метаболизм в печени, маловероятно, поскольку исследования микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro не выявили значительного метаболизма десмопрессина. Однако официальных исследований взаимодействия in vivo не проводили.

Особенности применения

Лечение следует начинать с низких доз, дозу постепенно повышают с осторожностью. Уропрес®, спрей назальный можно назначать только тем пациентам, которым противопоказан пероральный прием десмопрессина в таблетированной форме.

Терапия десмопрессином без сопутствующего ограничение употребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии, которые сопровождаются такими симптомами как увеличение массы тела, головная боль, тошнота, рвота и отеки. В тяжелых случаях возможно развитие отека мозга, судом и комы. Для предупреждения гипергидратации необходимо поддерживать водный баланс.

При лечении несахарного диабета центрального генеза тяжелая гипонатриемия может быть связана с применением препарата.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам молодого и пожилого возраста; при состояниях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; пациентам с риском повышения внутричерепного давления; пациентам с риском развития тромбозов.

Препарат следует применять с осторожностью больным муковисцидозом.

Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии дисфункции мочевого пузыря и обструкции выходного отверстия мочевого пузыря.

Перед лечением следует убедиться в наличии согласия пациента ограничивать употребление жидкости. Следует предупредить пациентов, родителей (если пациентами являются дети) и медицинский персонал о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при занятии плаванием) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится.

Риск гипонатриемичних судом может быть сведен к минимуму при условии поддержки рекомендованной начальной дозы и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию вазопрессина.

Наличие задержки жидкости можно определить путем мониторинга массы тела пациента, концентрации натрия в плазме крови или осмоляльности.

Увеличение массы тела может быть связано с передозировкой препарата или чаще - через гипергидратацию.

Лечение десмопрессином необходимо прервать в случае развития острых интеркуррентных заболеваний, которые могут привести к нарушению баланса электролитов и жидкости, таких как: системные инфекции, гастроэнтерит, повышение температуры.

Меры предосторожности во избежание гипонатриемии, включая пристальное внимание к ограничению употребления жидкости и более частый мониторинг натрия сыворотки, должны быть приняты в случае сопутствующей терапии с препаратами, которые, как известно, вызывают синдром нарушения секреции АДГ, например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, препараты сульфонилмочевины, НПВС.

При проведении теста на концентрационную способность почек объем жидкости должен быть ограничен до 0,5 л, особенно за 1 час до приему и в течение 8 часов после применения препарата.

После проведения диагностического теста на несахарный диабет или теста на концентрационную способность почек следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить перегрузки жидкостью. Введение жидкости не должно быть принужденным, перорально или парентерально, и пациенты должны принимать только столько жидкости, сколько необходимо, чтобы удовлетворить жажду.

Бензалкония хлорид, который содержится в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. Если есть подозрение на такую ​​реакцию (при хронической заложенности носа), пациента следует перевести на назальной форму препарата без консерванта.

Бензалкония хлорид, который содержится в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать бронхоспазм. Не следует применять Уропрес®, спрей назальный при изменениях слизистой оболочки носа: рубцы, отек или другие нарушения, может привести к изменению всасывания препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Препарат не имеет или имеет очень незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Использование в период беременности: десмопрессин следует назначать с осторожностью беременным женщинам. Исследования репродуктивности, проведенные на крысах и кроликах с дозами более чем в 100 раз выше дозы для человека, не обнаружили никаких признаков вредного воздействия десмопрессина на плод. Также были редкие сообщения о пороки развития у детей, рожденных от матерей, получавших лечение по поводу несахарного диабета в период беременности. Однако обзор имеющихся данных не предусматривает увеличения частоты пороков развития у детей, подвергшихся воздействию десмопрессина в течение всей беременности.

Использование в период лактации: результаты анализа молока матерей, которые кормили младенцев грудью и принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопрессина, которая может передаваться младенцу, значительно меньше необходимой для влияния на диурез.

Способ применения и дозы

Препарат применять интраназально. Перед применением следует очистить нос.

1 спрей-доза содержит 5 мкг лекарственного вещества и соответствует одному нажатию.

Несахарный диабет, посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза.

Дозу подбирать индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых является 10-20 мкг (2-4 нажатия) 1-2 раза в сутки. Для детей от 1 года доза составляет 10 мкг (2 нажатия) 1-2 раза в сутки. В случае появления симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение необходимо прекратить и дозу откорректировать.

Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Для оценки концентрационной способности почек использовать следующие дозировки: для взрослых - 40 мкг (8 нажатий), для детей до 1 года - 10 мкг (2 нажатия), для детей от 1 года - 20 мкг (4 нажатия).

Экспресс-тест использовать для дифференциального диагноза между несахарным диабетом и полиуричним синдромом другого генеза, а также для определения пониженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Также данный тест применяется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтических препаратов и иммуносупрессоров.

Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 часов после применения препарата употребление жидкости следует ограничить. Детям до 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или артериальной гипертензией объем употребляемой жидкости, следует уменьшить в 2 раза.

К началу проведения теста следует определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина взять 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 часов). Мочу, полученную в течение часа, следует собрать отдельно и вылить. В обоих пробах мочи определяется осмоляльность. Для определения концентрационной способности почек больше достигнутое значение осмоляльности сравнить со значением перед исследованием или референтным значением, соответствующим возраста пациента (для взрослых 800-1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмоляльности мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. В случае, если осмоляльность мочи значительно повышается, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.

Дети

Применять детям под присмотром взрослых с целью контроля дозы препарата.

Тест для определения концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года выполнять исключительно в условиях стационара и с последующим наблюдением.

Передозировка

Передозировка десмопрессина может привести к гипонатриемии и судом. Симптомы передозировки могут возникать при применении слишком высокой дозы препарата, чрезмерном употреблении жидкости во время или сразу после применения десмопрессина, неадекватных условиях резорбции препарата при его интраназальном введении. Передозировка проявляется следующими симптомами: увеличение массы тела (задержка воды), головная боль, тошнота, незначительная артериальная гипертензия, тахикардия, «приливы», в тяжелых случаях - гипергидратация и судороги.

Передозировка может наблюдаться у детей раннего возраста в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение: в случае передозировки следует уменьшить дозу препарата, увеличить интервал между приемами или отменить применение препарата. Наличие отека мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также требуют немедленного интенсивного лечения. В случае возникновения гипонатриемии, лечение десмопрессином немедленно должно быть прекращено и потребления жидкости ограничивается, пока натрий сыворотки нормализуется. Специфического антидота не существует. Если есть показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, обезвоживание.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, отек головного мозга, гипонатриемични судороги, судороги, спутанность сознания, снижение сознания, кома.

Со стороны психики: бессонница, аффективная лабильность, кошмарные сновидения, нервозность, агрессивность, эмоциональные расстройства у детей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приливы; у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, сухость в горле, инфекция верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэнтерит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение, аллергические реакции, в т. ч. сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, общее недомогание, периферический отек, боль в грудной клетке, озноб.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение температуры тела, увеличение массы тела.

Педиатрическая популяция: гипонатриемия является обратимым состоянием, у детей часто наблюдается в связи с изменениями в распорядке дня, влияющие на употребление воды и / или потоотделение.

Другие особые группы пациентов: у детей младшего возраста, пациентов пожилого возраста, у которых концентрация натрия в сыворотке крови находится на нижней границе нормы, может наблюдаться повышенный риск гипонатриемии.

Срок годности

2 года. Срок годности после вскрытия флакона - 50 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 °С до 8 °С.

Упаковка

По 2,5 мл во флаконе, вложенном в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Источник инструкции