Каждая таблетка ацеклофену содержит 100 мг; вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 6000, целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат и другие.
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.
Инфенак является представителем промежуточной группы (выделяемой отдельными авторами) «преимущественно селективных ЦОГ-2 ингибиторов». Так, по данным Saraf S., соотношение ингибирующих концентраций ЦОГ-2/ЦОГ-1 у этого препарата составляет 0,26, и это меньше, чем у эталонного селективного ингибитора ЦОГ-2 целекоксиба — 0,7, хотя и больше, чем у рофекоксиба — 0,12. Исследование Hinz B. и соавт. (2003) показало, что после приема 100 мг ацеклофенака активность ЦОГ-2 в нейтрофилах человека блокируется более чем на 97%, в то время как активность «физиологической» ЦОГ-1 лишь на 46%. Для приема 75 мг диклофенака это соотношение было существенно хуже и составляло 97% и 82% соответственно.
Фармакокинетика
Инфенак быстро всасывается (пиковая концентрация достигается уже через 1-3 часа после приема), поэтому активно связывается с белками плазмы (>99%). Максимальная концентрация в плазме после однократной дозы и недельного приема схожи,при этом не отмечено статистически достоверного различия в плазменной концентрации у молодых и пожилых людей.
Препарат приемущественно (70-80%) экскретируется с мочой, а примерно 20% попадает в кал.
Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Объем распределения - 25 л.
Действие активных метаболитов ацеклофенака сохраняется в течение 12 часов.
Показания
Ревматоидный артрит;
остеоартрит;
невралгия;
люмбаго;
радикулит;
остеоартроз;
послеоперационные боли;
дисменорея;
зубная боль;
посттравматические боли.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС);
активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или другие нарушения с кровотечением;
тяжелая форма сердечной недостаточности или серьйозные нарушения функции почек;
III триместр беременности. В I и II триместрах беременности и в период лактации ацеклофенак назначают с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспептических симптомах на момент назначения препарата, артериальной гипертензии, снижении объема циркулирующей крови (в т.ч. состояние после оперативных вмешательств), ХПН, при одновременном приеме с диуретиками. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и фенитоина.
На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).
Ацеклофенак уменьшает эффекты диуретических и антигипертензивных средств.
При одновременном применении ацеклофенак повышает риск развития побочных эффектов НПВС и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемами - 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию ацеклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль уровня глюкозы в крови)
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Не следует управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не рекомендуется к применению.
Способ применения и дозы
Рекомендованая доза для взрослых становит 200 мг в сутки, и принимается как две отдельные дозы по 100 мг, одна таблетка утром и одна вечером.
Инфенак можно принимать независимо от приема пищи. Еда влияет только на скорость всасывания, а не на степень.
При легкой и средней печеночной недостаточности по 100 мг в сутки, при тяжелой - не рекомендуется
Фармакокинетика ацеклофенака в пожилых людей не меняется, таким образом, нет необходимости изменять дозы или кратность приема у людей пожилого возраста.
Дети
Противопоказано.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15°C до 25°C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
10 таблеток по 100 мг в блистере, в картонной коробке.