Эспераль таблетки по 500 мг, 20 шт.

Свойства препарата

Торговое название	Эспераль таблетки по 500 мг, 20 шт.
Действующие вещества	дисульфирам
Категория	Препараты для нервной системы
Форма выпуска	Таблетки
Способ ввода	орально
Страна производства	Португалия
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Кол-во в упаковке	20
Код АТС/ATX	N07B B01
Код Морион	88424
Рецептурный отпуск	Только с рецептом
Дозировка	500 мг
Оригинальный препарат	Да
Срок годности	3 года
Взаимодействие с алкоголем	критичное

Кому можно

Беременным	противопоказано
Аллергиком	с осторожностью
Водителям	противопоказано
Кормящим	противопоказано
Диабетикам	противопоказано

Состав

действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфирама 500 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К30, натрия кармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой «ЕSРЕRАL» - с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТХ N07B B01.

Фармакодинамика

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирования ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, приводит к возникновению неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта, тахикардия и артериальная гипотензия.

Фармакокинетика

При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (от 70% до 90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.

Показания

Адъювантной терапии для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата и к тиурамовых соединений. Печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, в течение последних 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества) - развитие антабусный реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид - нарушения поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол - риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Фенитоин (и, путем экстраполяции, фосфенитоин) - существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (угнетением метаболизма). Если применение комбинации нельзя избежать, показан клиническое наблюдение и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) - кратковременный психотическое расстройство, спутанность сознания.

Гепатотоксичные препараты - необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.

Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных) - усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышение риска возникновения кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).

Теофиллин - дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Вследствие этого необходимо откорректировать дозу теофиллина (снизить дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодиазепины - дисульфирам может усиливать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклические антидепрессанты - потенцирование антабусный реакции.

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.

Антагонисты витамина К - увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо откорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Особенности применения

Применение дисульфирама в качестве монотерапии.

Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупредительные признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение дисульфирама с алкоголем.

Пациенту необходимо сообщить о риске развития антабусный эффекта (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательными по содержанию спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духи.

Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, ощущение общего недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и длятся от 30 минут до нескольких часов.

Реакции при применении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная летальный исход, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Не рекомендуется применение дисульфирама со следующими веществами:

• спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт
• изониазидом;
• метронидазолом;
• фенитоином, фосфенитоин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Меры предосторожности при применении.

Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровня трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. Раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере один раз в месяц, особенно в первые 3 мес лечения. В случае, если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. У пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг, пока показатели функции печени не нормализуются.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем,-за повышенного риска развития гепатита (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.

Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, не пользующихся противозачаточными средствами (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасными в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.

Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не использующие противозачаточные средства.
Развитие антабусный реакции при одновременном применении с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление грудью. Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым по 1 таблетке в сутки. Таблетку нужно запить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Дети

Опыта применения препарата у детей нет.

Передозировка

Симптомы: передозировка только дисульфирамом может привести к неврологические расстройства: экстрапирамидные симптомы, расстройства сознания (кома, судороги, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировки дисульфида в сочетании с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение: симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные эффекты, которые могут возникнуть под действием дисульфирама.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея металлический привкус во рту после приема препарата, неприятный запах изо рта (галитоз) неприятный запах у пациентов с колостомы.

Со стороны печени: часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантная гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или иметь летальный исход (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны ЦНС: полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва психоневрологические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания), астения сонливость и утомляемость в начале лечения; головная боль; судороги, что, возможно, ассоциируются с энцефалопатией, как правило, обратные после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические высыпания на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя:

• приливы, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и артериальная гипотензия
• в отдельных случаях более тяжелые побочные реакции: нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная летальный исход, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки , энцефалопатия и эпилептические припадки или судороги).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка

По 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Софаримекс - Индустрия Кимико е Фармасеутика, С.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Авеню Дас Индастриас, Алто к Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.