Состав
действующее вещество:
1 таблетка содержит атенолола 0,05 г
вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, кальция стеарат, магния карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТХ С07А В03.
Фармакодинамика
Атенолол относится к группе антиадренергических препаратов. Имеет кардиоселективным β1-адреноблокирующее действие. Препарат свойственны выраженные антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает побочных явлений (бронхоспазм, сердечная недостаточность и др.), Характерных для неселективных β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 50% (пища не влияет на биодоступность), у лиц пожилого возраста несколько больше. Медленно всасывается в пищеварительном канале. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы незначительное (6-16%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит плацентарный барьер. Почками выводится 85%, секретируется молочными железами. Период полувыведения после приема внутрь составляет 6-9 часов; у больных с почечной недостаточностью этот период может быть длительным. В незначительной степени (менее 10%) подвергается биотрансформации в печени.
Показания
- Лечение артериальной гипертензии;
- лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией);
- нарушения сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика желудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание;
- предсердий вентрикулярные (желудочковые) аритмии, в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков);
- инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторов;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- блокада II и III степеней;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 ударов в минуту);
- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.);
- бронхиальная астма;
- метаболический ацидоз,
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- одновременный прием ингибиторов МАО (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-Б);
- нелеченная феохромоцитома;
- почечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении атенолола и:
- противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазиды, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
- блокаторов кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и / или AV-проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
- сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
- индометацина может снижаться антигипертензивный влияние атенолола;
- наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативная изотропная действие обоих средств;
- периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол;
- эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
- лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышению риска токсического действия лидокаина;
- симпатомиметических средств (адреналин) может снижаться действие β-адреноблокаторов;
- нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов МАО возрастает их гипотензивное действие;
- пропафенона усиливается эффект атенолола, входящего в состав препарата;
- препаратов, содержащих калий, ослабляется эффект последних;
- препаратов, угнетающих ЦНС, усиливается седативный эффект;
- наркотических анальгетиков усиливается наркотический эффект, возникает опасная заторможенность;
- антихолинэстеразных средств, ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) увеличивается уровень калия в крови.
Для больных, принимающих одновременно атенолол и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.
Атенолол усиливает гипотензивное действие празозина, их комбинация приводит к большему снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.
При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем или другие антиаритмические средства (например, дизопирамид).
Особенности применения
Если у больных при лечении другими β-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопеничной пурпуре, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.
Следует помнить, что во время приема атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных с имеющимся сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.
Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации врача. У больных с ишемической болезнью сердца / артериальной гипертензией при внезапной отмене лекарственного средства возможно развитие синдрома отмены: увеличение частоты или тяжести ангинальных нападений, повышение артериального давления, - поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно, в течение 10-14 дней.
В случае если частота пульса снизится ниже 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя и у больных появятся симптомы связаны с брадикардией, дозу нужно снизить.
Атенолол может повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций. Такие больные могут быть невосприимчивыми к обычным дозам адреналина (эпинефрина), которые используются для лечения аллергических реакций.
Так как атенолол выводится почками, больным с уровнем клиренса креатинина ниже 35 мл / мин. / 1,73 м2, доза должна быть снижена.
С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо применять атенолол:
- при атриовентрикулярной блокаде I степени;
- при сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния);
- в случае длительного голодания и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
- при феохромоцитоме (с предварительным назначением блокаторов α1-адренорецепторов);
- при нарушениях функции печени и / или почек (при назначении атенолола этой категории больных требуется постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и / или почек);
- при имеющемся псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе;
- больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
- больным, которые проходят десенсибилизирующее терапию или имеют тяжелые аллергические реакции в анамнезе;
- при тромбоцитопенической / нетромбоцитопеничний пурпуре в анамнезе;
- при гипертиреозе (препарат может маскировать тахикардию);
- больным с миастенией гравис.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза, гипогликемии (особенно тахикардия и тремор).
β-блокаторы не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию атенололом рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.
При лечении атенололом возможные изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня липопротеидов, холестерина и калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.
Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлен, препарат с осторожностью следует применять таким больным.
Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз, особенно при нарушениях функции почек (дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов выраженной брадикардии, гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.
При необходимости назначения лекарственного средства пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков.
На период лечения атенололом следует исключить употребление алкоголя.
Во всех указанных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза / риск, назначая атенолол.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения атенололом возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные расстройства.
Применение в период беременности или кормления грудью
Атенолол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В период беременности (особенно в I триместре) атенолол можно применять только в исключительных случаях, тщательно взвесив соотношение польза / риск, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не менее за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то младенец должен находиться под особым наблюдением в течение 24-48 часов после родов.
Атенолол выводится в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.
Дозы препарата и длительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Инфаркт миокарда после внутривенного введения, через 12 часов после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг через 12 часов.
Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки.
Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.
Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии препарат назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Дозы для больных со значительным нарушением функции почек зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл / мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК менее 10 мл / мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг после каждого диализа. Это необходимо делать в условиях стационара, так как может произойти заметное снижение артериального давления.
Дети
Препарат не применять детям.
Передозировка
Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.
Передозировка может привести к брадикардии, снижение артериального давления, сердечной недостаточности, кардиогенного шока. В тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания и / или дыхания, бронхоспазм, рвота крайне редко - генерализованные судорожные припадки.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при передозировке или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и / или артериального давления, лечения атенололом необходимо прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными показателями и при необходимости их корректировать.
При необходимости назначать:
- атропин (0,5-2 мг в виде болюса), эпинефрин;
- глюкагон: начальная доза 1-10 мг (струйно), далее - 2-2,5 мг / ч в виде длительной инфузии;
- симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, или адреналин).
Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.
При бронхоспазме назначать β2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При генерализованных судорогах - медленное введение диазепама.
Удаляется путем гемодиализа.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости (вплоть до остановки сердца), ортостатическая гипотензия, следствием которой может быть синкопальное состояние, перемежающаяся хромота, которая более выражена у больных с синдромом Рейно, появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией возможно усиление приступов.
Со стороны нервной системы: чувство усталости, головокружение, нарушение сна, головная боль, усиление потоотделения, депрессивные расстройства, ночные кошмары, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, изменения настроения, психозы.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезных желез, конъюнктивит, сухость в глазах.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных сахарным диабетом).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, гинекомастия, затруднение мочеиспускания.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции, бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, сыпь, алопеция, крапивница, повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), волчаночный синдром.
Другие: мышечная слабость, синдром отмены: увеличение частоты или тяжести ангинальных нападений, повышение артериального давления.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці з картону.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ВАТ "Монофарм", Україна.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 19100, Черкасская обл., Г.. Монастырище, ул. Заводская, 8.
Источник инструкции
Инструкция лекарственного средства взята из официального источника —
Государственного реестра лекарственных средств Украины.