Аспирин Кардио таблетки по 300 мг, 28 шт.

Свойства препарата

Торговое название	Аспирин Кардио таблетки по 300 мг, 28 шт.
Действующие вещества	Ацетилсалициловая кислота
Категория	Препараты для сердечно-сосудистой системы
Форма выпуска	Таблетки
Способ ввода	орально
Страна производства	Германия
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Код АТС/ATX	B01A C06
Код Морион	149395
Рецептурный отпуск	Без рецепта
Дозировка	300 мг
Оригинальный препарат	Да
Упаковка	По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке
Срок годности	5 лет
Международное наименование	Acetylsalicylic acid
Лекарственная форма	Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, по 300 мг № 28 (14х2) у блістерах
Производитель	БАЙЕР БИТТЕРФЕЛЬД ГМБХ
Взаимодействие с алкоголем	критичное

Кому можно

Беременным	противопоказано
Аллергиком	с осторожностью
Водителям	разрешено
Кормящим	противопоказано
Диабетикам	с осторожностью

Состав

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота; 

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 300 мг; 

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, метилакрилатний сополимер (тип А), натрия лаурилсульфат, полисорбат, тальк, триэтилцитрат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, покрытые оболочкой таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакодинамика

Механизм действия. Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты обусловлен блокированием синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Поскольку абсорбируются даже небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК), все циркулирующие тромбоциты на пути от желудочно-кишечного тракта к печени необратимо подавляются в передпечинковых мезентелиальных кровеносных сосудах. В то же время, концентрации АСК при постгепатичной циркуляции лишь незначительно подавляют ЦОГ эндотелия (отвечающий за синтез простациклина), поскольку она восстанавливается быстрее. Функция тромбоцитов, отвечающий за гемостаз, значительно не меняется.

Клиническая эффективность.

Первичная профилактика. В мета Американской рабочей группы по профилактических мероприятий (Ann Int Med 2002; 136: 161-172) на основе 5 проспективных клинических исследований было показано, что риск инфаркта миокарда (отношение рисков 0,72 (95% доверительный интервал: 0,60-0 87)) снижается при профилактическом лечении ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-125 мг в течение 5-7 лет у пациентов без предварительных сердечно-сосудистых явлений, но с различными факторами риска (возраст> 50 лет, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение, гиперхолестеринемия , семейный анамнез). Это было продемонстрировано только для случаев сердечно-сосудистых событий без летального исхода; преимущества по развитию инсульта и общей смертности не наблюдалось. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с контролем составил 0,8% против 0,48%, риск внутричерепных кровотечений - 0,22% против 0,17%. Риск кровотечений был выше у пациентов в возрасте от 70 лет.

Профилактику следует проводить только после установления удовлетворительного контроля артериального давления и в комбинации с другими терапевтическими мероприятиями (диета, лечение сахарного диабета и коррекция липидного обмена, прекращение курения). Риск можно оценить по шкалам Европейского общества кардиологов (European Society of Cardiology) (European Heart Journal, 1998,19: 1434-1503).

Вторичная профилактика. В мета, проведенном Antithrombotic trialists collaboration (BMJ 2002; 324: 71-85), влияние ацетилсалициловой кислоты и плацебо сравнивалось в 287 исследованиях с участием 135 000 пациентов с высоким риском, дополнительное сравнения различных ингибиторов агрегации тромбоцитов проводилось с участием 77 000 пациентов. Пациенты с высоким риском определялись как пациенты с сердечно-сосудистыми событиями в острой стадии или сердечно-сосудистыми событиями в анамнезе (инфаркт миокарда, транзиторная ишемическая атака (ТИА), нестабильная стенокардия, артериальное окклюзионно заболевания, после хирургического вмешательства, такого как аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика, периферическая ангиопластика и пациенты с артериовенозных шунтов, которые находятся на диализе).

Наблюдалось снижение риска серьезных сердечно-сосудистых явлений (относительное снижение на 25%; p <0,0001) и смертности в результате сердечно-сосудистых событий. Абсолютная польза преобладала риски возникновения экстракраниальные кровотечения у пациентов всех категорий высокого риска.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника, что в свою очередь приводит к замедлению абсорбции ацетилсалициловой кислоты. В связи с наличием защиты слизистой оболочки желудка данная лекарственная форма является лучшей по сравнению с обычными формами АСК, особенно при длительной терапии. По сравнению с Аспирином максимальные концентрации салицилатов в плазме крови достигается на 2-7 часов позже.

Распределение. Салициловая кислота связывается с белками плазмы крови на 60-90%.

Биодоступность салицилатов составляет от 80 до 100%.

Метаболизм. Период полувыведения системно доступной АСК составляет примерно 15 минут. Салициловая кислота, которая формируется во время гидролиза, имеет период полувыведения около 2-3 часов, что значительно возрастает после применения высоких доз (> 3 г) вследствие насыщения связующего ферментной системы.

Метаболизм салициловой кислоты происходит преимущественно в печени. Метаболиты салициловой кислоты формируются путем связывания салициловой кислоты с глицином и в дальнейшем путем конъюгации с глюкуроновой кислотой или серной кислотой. Небольшая часть оксидируется к гентезиновой кислоты и превращается в гентизинсечовую кислоту.

Выведение. Выведение почти полностью почками в форме салициловой кислоты (около 10%), салицилмочевая кислоты (около 75%) и конъюгатов салицилмочевая кислоты (около 10%). Период полувыведения колеблется от 2-3 часов после применения низких доз до 12 часов после применения анальгезирующих доз.

Кинетика в особых клинических ситуациях.

Выведение у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку метаболизм АСК происходит преимущественно в печени, ожидается медленный распад АСК до салициловой кислоты (кумуляция).

Выведение у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность не влияет на скорость деградации салициловой кислоты в отличие от этого повышается концентрация неактивных метаболитов салициловой кислоты, преимущественно конъюгированной салицилмочевая кислоты.

Салицилаты проходят через плаценту, однако в грудном молоке обнаруживаются лишь в небольших количествах.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован. В ходе исследований на животных салицилаты вызывали повреждения почек без других органических поражений. Ацетилсалициловая кислота была достаточно исследована по мутагенности и канцерогенности; релевантных доказательств мутагенных или карциногенных свойств не обнаружено. Салицилаты оказывали эмбриотоксическое и тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных (например сердечные и костные мальформации, гастошизис).

Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксические и фетотоксические влияния и влияние на способность к обучению ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.

Показания

• профилактика тромбозов (профилактика реоклюзии) после аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики и после артериовенозного шунтирования у пациентов, находящихся на диализе;
• профилактика инсульт после появления передвисных проявлений (транзиторная ишемическая атака);
• со снижением риска развития тромбоза коронарных сосудов после инфаркта миокарда (профилактика повторного инфаркта);
• профилактика инфаркта миокарда вместе с другими мерами терапии у пациентов с очень высоким риском развития сердечно-сосудистых событий (согласно оценке пользы и риска лечащим врачом);
• нестабильная стенокардия;
• профилактика артериальных тромбозов после операций на сосудах;
• как часть стандартной терапии острого инфаркта миокарда;
• профилактика сосудистой окклюзии при артериальной окклюзионной болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность к салицилатов и/или других противовоспалительных средств или к любому компоненту препарата;
• астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП;
• геморрагический диатез;
• острые пептические язвы;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• застойная сердечная недостаточность тяжелой степени;
• комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• последний триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации

В случае применения с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю и больше повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы) (см. Раздел «Противопоказания»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

В случае применения с метотрексатом в дозе менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Антидиабетические средства (например, инсулин, сульфонилмочевина): возможно снижение уровня сахара в крови.

Усиление действия антикоагулянтов/тромболитических средств, барбитуратов, лития, сульфаниламидам и трийодтиронина.

Могут развиться фармакодинамические взаимодействия между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ацетилсалициловой кислотой: повышение риска развития кровотечения вследствие синергического воздействия.

Повышение концентрации в плазме дигоксина вследствие снижения почечной экскреции.

Повышение уровня фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой АСК вытесняет ее из связи с белками плазмы, снижая метаболизм последней. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.

Усиление действия и побочных реакций всех нестероидных протиревматоидных средств.

Одновременное применение НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, может ослаблять необратимое ингибирование тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна. Лечение НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. Раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и β-блокаторы): пациентам, которые одновременно применяют Аспирин Кардио и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости.

Диуретические средства в сочетании с высокими дозами АСК: снижение действия диуретиков.

Снижение действия урикозурических средств (например пробенецида, сульфинпиразона).

Системные глюкокортикостероиды: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений. Снижение уровня салицилатов в крови во время терапии кортикостероидами, риск передозировки салицилатами после прекращения терапии ГКС.

Алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений, пролонгация времени кровотечения.

Продление периода полувыведения крови пенициллина.

Особенности применения

Аспирин Кардио применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

• нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• нарушение функции печени;
• одновременное применение НПВП, таких как ибупрофен или напроксен, поскольку НПВП могут уменьшить ингибиторный влияние ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспирина Кардио перед началом приема НПВС как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными засобмы и другие виды взаимодействий»);
• наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидив;
• наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание: аллергические реакции (например сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе;
• полипы носовой полости;
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• через ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить имеющуюся кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении в низких дозах АСК снижает выведение мочевой кислоты. У пациентов, которые обычно имеют пониженный уровень выведение мочевой кислоты, это может привести к развитию подагры.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой и/или вирусными заболеваниями возможно только по назначению врача как терапии второй линии (из-за риска развития синдрома Рея, угрожающей жизни энцефалопатии, главными симптомами которой является тяжелая рвота, потеря сознания, печеночная дисфункция).

При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
• гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также аллергия на другие вещества.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Применение в период беременности или кормления грудью

Способ применения и дозы

Если врачом не назначено другое дозировки, то рекомендуется применять такие дозы.

Сердечно-сосудистые показания без аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики: 1 × 100 мг/сут.

Профилактика тромбоза после аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики: 100 - 300 мг/сут.

Профилактика инсульт после появления передвисных проявлений (TIA): 3 × 100 мг/сут или 1 × 300 мг/сут.

Рекомендуется принимать таблетку небольшим количеством жидкости по меньшей мере за 30 минут до еды. Запросы ½-1 стаканом воды. Для того, чтобы избежать высвобождения действующего вещества к достижению щелочной среде кишечника, таблетки не следует дробить, разламывать или разжевывать.

Острый инфаркт миокарда: в случае острого инфаркта миокарда применять 200-300 мг ацетилсалициловой кислоты в внутривенной или пероральной форме с быстрым высвобождением ацетилсалициловой кислоты (не кишечно растворимую форму). Таблетки кишечно-растворимой формы ацетилсалициловой кислоты следует измельчить или разжевать перед применением для достижения более быстрой абсорбции. После этого следует применять ежедневно 100 мг Аспирин Кардио.

Дети

Аспирин Кардио не назначают детям и подросткам (до 18 лет) из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения указанной категории пациентов.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Передозировка

Побочные реакции

В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 - <1/10; нечасто ≥ 1/1000 - <1/100; редкие: ≥ 1/10000 - <1/1000; очень редко <1/10000.

В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях по всем лекарственных форм ацетилсалициловой кислоты, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты невозможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Через антиагрегационное влияние применения АСК может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационное кровотечение, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или в случае одновременного применения антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни.

Со стороны крови и лимфатической системы:

удлинение времени кровотечения;

редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия, железодефицитная анемия.

Со стороны иммунной системы:

нечасто астма;

редко: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления до состояния шока;

очень редко: кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизме и питание:

очень редко: гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, тинит, нарушения зрения, нарушения слуха, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: микрокровотечения (70%);

части: желудочные симптомы;

нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея;

редкие: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, в очень редких случаях могут привести к перфорации.

Гепатобилиарной системы:

редко: печеночная дисфункция;

очень редко: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко: нарушение функции почек;

сообщалось о развитии острой почечной недостаточности.

Другие: очень редко синдром Рея (см. Раздел «Особенности применения»).

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматические состояния, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, отек, зуд, сердечно дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия / Bayer Bitterfeld GmbH, Germany.

Байер АГ, Германия / Bayer AG, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ортштайль Греппин, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия /

Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.

Кайзер-Вильгельм-Алее 51368, Леверкузен, Германия /

Kaiser-Wilhelm-Allee 51 368, Leverkusen, Germany.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.