Состав
действующее вещество: ацетилцистеин;
1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 200 мг;
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, сорбит (Е 420), макрогол 6000, натрия, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».
Лекарственная форма
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с чертой, допускается легкая мраморность, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.
Фармакодинамика
N-ацетилцистеин оказывает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеин сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и к уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Более того, ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой (-SH) нуклеофильной группы, которая легко взаимодействует с электрофильными группами окислительных радикалов. В частности, представляют интерес современные данные о том, что ацетилцистеин защищает α-антитрипсин - белок, который ингибирует эластазу, от разрушения под действием хлорной кислоты, выраженного окислительного агента, производится белком миелопероксидазы активированных фагоцитов.
Поэтому ацетилцистеин можно применять для лечения острых и хронических заболеваний респираторной системы, сопровождающихся густой и вязкой секрецией.
Благодаря своей молекулярной структуре ацетилцистеин может легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется к L-цистеина - аминокислоты, которая нужна для синтеза глютатиона.
Глютатион - это высокореактивный трипептид, что является выраженным фактором внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов как экзогенного, так и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ.
Фармакокинетика
После приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (80%), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете.
Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Ацетилцистеин после приема быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени.
Около 30% выводится почками. Период полувыведения ацетилцистеина составляет 6,25 часа.
Показания
- Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
- Передозировка парацетамолом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, к другим веществам с подобной химической строением или другим вспомогательным веществам препарата.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
- Возраст до 2 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование взаимодействия ацетилцистеина с другими лекарственными средствами проводили только с участием взрослых.
Не следует одновременно применять ацетилцистеин с противокашлевыми средствами, поскольку снижение кашлевого рефлекса может привести к скоплению секрета.
Активированный уголь может уменьшить эффект ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих средств. Поэтому интервал между их применением должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.
При одновременном применении нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии с возможным приступом головной боли. При необходимости такой комбинации у пациентов следует контролировать артериальной гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, а также их следует предупредить о возможности возникновения головной боли.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
Особенности применения
Пациенты с бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма применения лекарственного средства следует немедленно прекратить.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитические средства не следует применять детям до 2 лет.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае одновременного приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени или почек во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому лекарственное средство не следует применять как долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Возможен серный запах не является признаком изменения лекарственного средства, а является специфическим для действующего вещества.
Лекарственное средство содержит сорбит. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять этот препарат.
Лекарственное средство Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Лекарственное средство Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия следует учесть при применении у пациентов с нарушениями функции почек или находятся на диете с низким содержанием натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на скорость реакции и на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио- фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.
Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует.
В период беременности и кормления грудью препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки шипучие следует растворить в 1/3 стакане воды и выпить как можно быстрее. Рекомендуется принимать после еды. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительный прием жидкости.
Таблетки шипучие по 200 мг
Взрослые и дети старше 12 лет.
Лекарственное средство применять в дозе 400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема.
Дети 6-12 лет.
Лекарственное средство применять в дозе 400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема.
Дети 2-6 лет.
Лекарственное средство применять в дозе 200-400 мг в сутки, распределены на 1-3 приема.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом.
В первые 10 часов после приема токсичного вещества следует как можно быстрее применить ацетилцистеин из расчета 140 мг / кг, далее из расчета 70 мг / кг каждые 4:00 в течение 1-3 суток.
Лекарственное средство следует принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.
Дети
Таблетки шипучие по 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучие по 600 мг применять детям в возрасте от 12 лет.
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных реакций.
При применении в дозах 500 мг / кг / сут ацетилцистеин не вызывает передозировки.
Симптомы
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Побочные реакции
При применении ацетилцистеина сообщалось о побочных реакциях со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна - анемия.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - повышенная чувствительность; очень редко - анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль.
Со стороны органов слуха и лабиринта:
нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердца:
нечасто - тахикардия.
Со стороны сосудов:
очень редко - геморрагии.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
редко - одышка, бронхоспазм, частота неизвестна - бронхиальная обструкция, ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта:
нечасто - рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота редко - диспепсия частота неизвестна - неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд частота неизвестна - экзема.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто - гипертермия; частота неизвестна - отек лица.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
нечасто - пониженное артериальное давление.
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о кожные реакции, такие как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить применение препарата.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом пользы / риска лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Для таблеток в стрипе:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки шипучие по 200 мг:
по 2 таблетки в стрипе, по 10 стрипов в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ФармаЭстика Мануфактуринг (ФармаЕстика Мануфактуринг ООО), Эстония /
PharmaEstica Manufacturing (PharmaEstica Manufacturing OU), Estonia.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ванапере тее 3, Принги, Виимси, 74011, Харьюский повет, Эстония/
Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju сounty, Estonia.
Источник инструкции
Инструкция лекарственного средства взята из официального источника —
Государственного реестра лекарственных средств Украины.