Состав
действующее вещество: аргинина гидрохлорид;
1 мл раствора содержит аргинина гидрохлорида 42 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтовато-коричневая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Кровезаменители и перфузионные растворы. Дополнительные растворы для внутривенного введения. Аминокислоты. Аргинина гидрохлорид. Код АТХ B05X B01.
Фармакодинамика
Аргинин (a-амино-d-гуанидиновалерианова кислота) - аминокислота, которая относится к классу условно незаменимых аминокислот и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, проявляет важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты.
Аргинина гидрохлорид оказывает антигипоксическое, мембраностабилизирующими, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальное, дезинтоксикационную активность, проявляет себя как активный регулятор промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин увеличивает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиамина, агматина, включается в процессы фибриногенолизу, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризувальну действие.
Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемические эффект лекарственного средства реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксическое и мембраностабилизирующими активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
Аргинина гидрохлорид является субстратом для NО-синтазы - фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклаза и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, подавляет синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая тем самым образование и развития атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина 1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинина гидрохлорид подавляет также синтез асимметричного диметиларгинина - мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая производит Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотопродуцирующая действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.
Фармакокинетика
При непрерывной инфузии максимальная концентрация аргинина гидрохлорида в плазме крови достигается через 20-30 мин от начала введения. Аргинина гидрохлорид проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Показания
Метаболический алкалоз, гипераммониемия, атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты, диабетическая ангиопатия, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, гиперхолестеринемия, хронические обструктивные заболевания легких, легочная гипертензия, задержка развития плода и преэклампсия - применять в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лекарственному средству. Тяжелые нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз, аллергические реакции в анамнезе применение калийсберегающих диуретиков, а также спиронолактона. Инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении аргинина необходимо учитывать, что может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. Предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению уровня концентрации калия в крови. При одновременном применении с аминофилином возможно повышение уровня инсулина в крови.
Аргинин несовместим с тиопенталом.
Особенности применения
У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.
С осторожностью применяют при нарушении функции эндокринных желез. Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.
При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень сахара в крови.
Осторожно следует применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо отменить.
С осторожностью применяют у пациентов со стенокардией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Во время управления автотранспортом или работы с механизмами следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может вызвать головокружение.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат проникает через плаценту, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные по применению лекарственного средства в период кормления грудью отсутствуют.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство вводят внутривенно капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10-15 мин, затем скорость введения можно увеличить до 30 капель в минуту.
Суточная доза - 100 мл раствора.
При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу можно увеличить до 200 мл в сутки.
Максимальная скорость введения инфузионных растворов не должна превышать 20 ммоль/ч.
Для детей до 12 лет доза составляет 5-10 мл на 1 кг массы тела в сутки.
Для лечения метаболического алкалоза дозу можно рассчитать следующим образом:
аргинина гидрохлорид (ммоль)
______________________________________ * 0,3 * масса тела (кг)
избыток щелочей (Ве) (ммоль/л)
Введение следует начинать с половины рассчитанной дозы. Возможную дополнительную коррекцию нужно проводить после получения результатов обновленного кислотно-щелочного баланса.
Дети
Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 3 лет.
Передозировка
Симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.
Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержания жизненных функций организма. При необходимости вводят ощелачивающим средства и средства для налаживания диуреза (салуретики), растворы электролитов (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы). Терапия симптоматическая.
Побочные реакции
Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, бледность кожи, вплоть до акроцианоза.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боли в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор, чаще при превышении скорости введения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 мл в контейнере из полипропилена; по 1 контейнеру в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Дочернее предприятие «Фарматрейд».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Львовская область,. г. Дрогобыч, ул. Самборский, 85, Украина.
Источник инструкции
Инструкция лекарственного средства взята из официального источника —
Государственного реестра лекарственных средств Украины.