Салофальк ректальные cуппозитории по 500 мг, 10 шт.

Свойства препарата

Кому можно

Состав

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота)

1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина;

вспомогательные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразное, с однородной консистенцией и неповрежденной, гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные / противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирования липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку и подслизистый слой кишечника.

Фармакокинетика

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод / экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20% и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности суппозиториев препарата Салофальк

Распределение

Сцинтиграфическая исследования с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк показало пик распространение суппозитория, растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоподобным отделом. Итак, суппозитории препарата Салофальк особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

Как после однократного применения, так и после нескольких недель терапии 500 мг месалазина в виде суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки максимальная концентрация 5-АСК в плазме варьировал от 0,1 до 1,0 мкг / мл при диапазоне того же показателя для основного метаболита N- Aц-5-АСК от 0,3 до 1,6 мкг / мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в течение первого часа после применения.

Вывод

После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория препарата Салофальк примерно 11% (в течение 72 часов) и после нескольких недель или длительной терапии 500 мг месалазина с применением суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки примерно 13% от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Примерно 10% от введенной одноразовой дозы выводилось с желчью.

Показания

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

В случае одновременного лечения Салофальк и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин следует принимать во внимание возможное повышение миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.

Особенности применения

По усмотрению врача до и во время лечения нужно делать анализы крови (развернутый анализ крови показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Не следует применять суппозитории препарата Салофальк при нарушении функции почек. При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образование камней со 100% содержанием месалазина. Во время лечения рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Если возникает нарушение функции почек в течение лечения, нужно принимать во внимание токсичность месалазина по функции почек.

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями препарата Салофальк.

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев препарата Салофальк. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Применение препарата Салофальк, суппозиториев по 250 мг или 500 мг, не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев препарата Салофальк беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных по этому препарату. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк необходимо применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак, суппозитории препарата Салофальк должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В случае применения суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки их вводят в прямую кишку утром, днем ​​и вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев препарата Салофальк.

Длительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

В зависимости от индивидуальной клинической потребности, 2 суппозитория препарата Салофальк 250 мг или 1 суппозиторий препарата Салофальк 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).

Поддержание ремиссии язвенного колита

1 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

Дети

Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Передозировка

Есть данные о редких случаях передозировки (например, умышленное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции

После введения месалазина наблюдались такие побочные реакции:

* Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после получения разрешения на реализацию лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно контролировать баланс польза / риск применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции из-за Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

(Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)

Отдел Фармаконадзора

Курт Георг-Кизингера-Алле 3

53175 Бонн

www.bfarm.de

Срок годности

3 года.

Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия

Источник инструкции