Салофальк суппозитории ректальные по 1000 мг, 10 шт.

Свойства препарата

Кому можно

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты)

вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразное, с ровной гладкой и неповрежденной поверхностью. При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров.

Фармакотерапевтическая группа

Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные / противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирования липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку и подслизистый слой кишечника. Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев препарата Салофальк 1000 мг были проверены на фазе III мультицентрический клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности. Средний индекс активности заболевания (АТБ) в начале исследований составил 6,2 ± 1,5 (диапазон: 3-10). Пациенты были рандомизированы на лечение с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг (группа «1000 × 1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежедневно (группа «500 × 3») в течение 6 недель. Как первичный критерий эффективности было установлено достижения клинической ремиссии, определенной как АТБ <4, во время последнего визита или отмены препарата. По данным заключительного аналитического протокола, 87,9% пациентов из группы «1000 × 1» и 90,7% из группы «500 × 3» находились в состоянии клинической ремиссии (по результатам анализа «intention-to-treat»: группа «1000 × 1 »: 84,0%; группа« 500 × 3 »: 84,7%). Средний показатель изменения АТБ сравнению с исходным уровнем составлял -4,7 в обеих группах. Никаких серьезных, обусловленных лекарственными средствами побочных эффектов не наблюдалось.

Фармакокинетика

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод / экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20% и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности препарата Салофальк, суппозитории ректальные по 1000 мг

Распределение

Сцинтиграфическая исследования с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк 500 мг показало пик распространение суппозитория, растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидним отделом. Итак, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг) составляла 192 ± 125 нг / мл (диапазон 19-557 нг / мл) при этом концентрация основного метаболита, N-ацетил-5-АСК, составила 402 ± 211 нг / мл (диапазон 57-1070 нг / мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигается через 7,1 ± 4,9 ч (диапазон 0,3-24 ч).

Вывод

У здоровых субъектов примерно 14% от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (один суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг).

Показания

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

В случае одновременного лечения Салофальк и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин следует принимать во внимание возможное повышение миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурину или тиогуанин.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.

Особенности применения

По усмотрению врача нужно во время и после лечения делать анализы крови (развернутый анализ крови функцию печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки можно проводить каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Не следует применять суппозитории препарата Салофальк 1000 мг при нарушении функции почек. При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образование камней со 100% содержанием месалазина. Во время лечения рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями препарата Салофальк1000 мг.

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев препарата Салофальк 1000 мг. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Применение препарата Салофальк, суппозиториев ректальных по 1000 мг не влияет ли лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев Салофальк 1000 мг беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных по этому препарату. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк 1000 мг необходимо применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Это лекарственное средство предназначено только для ректального применения.

Применять суппозитории Салофальк 1000 мг желательно вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении препарата Салофальк, суппозиториев ректальных по 1000 мг.

Длительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Один суппозиторий Салофальк 1000 мг вводят в прямую кишку 1 раз в сутки (эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки).

Дети

Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Передозировка

Есть данные о редких случаях передозировки (например, умышленное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции

В клинических исследованиях, включавших 248 участников, примерно в 3% наблюдались побочные реакции при применении препарата Салофальк, суппозиториев ректальных по 1000 мг. Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, около 0,8%, и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (запоры примерно в 0,8% случаев, тошнота, рвота и боль в животе в 0,4% случаев для каждой реакции).

При приеме месалазина наблюдались такие побочные реакции:

Система органов Частота согласно MedDRA

* Более подробную информацию см в разделе «Особенности применения».

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после получения разрешения на реализацию лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно контролировать баланс польза / риск применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции через Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

(Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)

Отдел Фармаконадзора

Курт Георг-Кизингера-Алле 3

53175 Бонн

www.bfarm.de

Срок годности

3 года.

Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия.

Источник инструкции