Состав
действующее вещество: пирацетам;
1 таблетка содержит пирацетама 200 мг в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
плёнкообразующее покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, коповидон, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид жёлтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.
Фармакодинамика
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии и интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма, как монотерапия эффективен при кортикальной миоклонии.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из пищеварительного тракта и через 30-40 минут достигает максимальной концентрации в крови. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1-4 часа. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Практически не метаболизируется. 90 % выделяется почками в неизмененном виде.
Показания
У взрослых:
- симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
- лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к пирацетаму, к другим производным пирролидона и к другим компонентам препарата.
- Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин).
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
- Хорея Хантингтона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Аценокумарол.
Клинические исследования показали, что высокие дозы пирацетама (9,6 г/сутки) у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего венозного тромбоза не влияли на дозирование аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5-3,5, но повышали его эффективность: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, высвобождение β-тромбоглобулина факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VІІІ: С); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку приблизительно 90 % препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р 450 печени человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Кі для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые биотрансформируются этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Не отмечено взаимодействия с карбамазепином, клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и более не изменяло пик и кривую уровня концентрации вышеуказанных противоэпилептических препаратов в сыворотке крови у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы.
Применение пирацетама может сочетаться с психотропными и сердечно-сосудистыми препаратами. Есть данные об усилении пирацетамом эффектов антидепрессантов и антиангинальных препаратов, особенно у людей пожилого возраста.
Алкоголь.
Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови; концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особенности применения
Влияние на агрегацию тромбоцитов.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам:
- с нарушениями гемостаза, с симптомами тяжелого кровотечения или состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (например, язва желудочно-кишечного тракта);
- с выраженными нарушениями функции печени;
- с геморрагическим инсультом в анамнезе;
- при совместном применении антикоагулянтов, тромбоцитарных антиагрегантов, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты;
- во время больших хирургических операций, стоматологических вмешательств.
Нарушение функции почек и пациенты пожилого возраста.
Препарат выводится почками, поэтому следует проявлять особенное внимание пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует уменьшить дозу или отменить препарат). Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получающих суточную дозу выше 2,4 г.
При длительном применении препарата таким пациентам (особенно с хронической почечной недостаточностью) рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости дозу следует корректировать в зависимости от значений клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Прекращение лечения.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за большого риска возобновления судорог/генерализованной миоклонии. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.
Способ применения и дозы
Препарат применять перорально, запивать небольшим количеством воды. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния пациента и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.
Взрослые.
Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, следует продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение необходимо прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Суточную дозу следует распределять на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Следует постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корригируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.
Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с дигностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Нарушение функции почек»). При длительном лечении таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Нарушение функции почек. Поскольку препарат выводится почками, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения и снижение клиренса креатинина непосредственно связано с ухудшением функции почек. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых клиренс креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать соответственно функции почек.
Расчет дозы пациентам следует проводить на основе оценки клиренса креатинина по формуле:
Ккр = [140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) (х 0,85 для женщин) / 72 × Скреатинин плазмы (мг/дл)
Лечение следует назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:
Для пациентов только с нарушением функции печени коррекция дозы не нужна. В случае дигностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в подразделе «Нарушение функции почек».
Дети
Не применять.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. У пациентов пожилого возраста возможно обострение сердечной недостаточности. Сообщалось, что при приеме 75 г пирацетама отмечались диспептические явления, такие как диарея с примесью крови, боль в животе, скорее всего, связанные с предельно высокими дозами сорбита, содержавшимися в примененном препарате пирацетама. Других симптомов передозировки пирацетама не отмечено.
Лечение симптоматическое. Сразу же необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применить гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).
Побочные реакции
Нервная система: гиперкинезия, головная боль, бессонница/сонливость, атаксия, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, тремор.
Психические расстройства: повышенная возбудимость, нервозность, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия.
Пищеварительная система: абдоминальная боль, боль в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота.
Вестибулярный аппарат: вертиго.
Кожа и подкожная клетчатка: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.
Кровь и лимфатическая система: нарушение свертываемости крови.
Другие: увеличение массы тела, астения, артериальная гипертензия, сексуальное возбуждение, повышенная потливость; при применении инъекционных форм – артериальная гипотензия и гипертермия.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения регистрационного удостоверения на лекарственное средство является важным. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о каких-либо подозреваемых побочных реакциях.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Источник инструкции
Инструкция лекарственного средства взята из официального источника —
Государственного реестра лекарственных средств Украины.
Акции
Медикаменты
БАД и витамины
Медицинские товары
Антибиотики
Товары для мам и детей
Косметика и гигиена
