Пентоксифиллин-Дарница таблетки по 200 мг, 20 шт.

Свойства препарата

Кому можно

Состав

действующее вещество: pentoxifylline;

1 таблетка содержит пентоксифиллина 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и чертой.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ C04A D03.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным веществом метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и наполнение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Лекарственное средство незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) достигается через 1 час после применения. Лекарственному средству присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6 до 32%). Основной фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ;
• Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
• Кровоизлияния в сетчатку глаза (если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить);
• Кровоизлияние в мозг;
• Геморрагический диатез;
• Острый инфаркт миокарда;
• Язва желудка и / или кишечные язвы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ (ингибиторы АПФ, нитраты), что может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. При одновременном применении с адренергическими лекарственными средствами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления.

Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы.

Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных противодиабетических веществ. Из-за риска гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которые одновременно лечатся антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. Пациентам, которые одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Антациды: для пациентов с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не меняли абсорбцию пентоксифиллина.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов (ацетилсалициловой кислоты ( АСУ) / лизина ацетилсалицилата (ЛАС), тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактических / анафилактоидных реакций, лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих лекарственных средств на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют пентоксифиллин и ципрофлоксацин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами:

• С тяжелыми сердечными аритмиями;

• С инфарктом миокарда

• С артериальной гипотонией;

• С выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при применении лекарственного средства возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

• С почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);

• С тяжелой печеночной недостаточностью

• С высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;

• С язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)

• Одновременно лечатся пентоксифилином и антивитаминами К (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

• Одновременно лечатся пентоксифилином и гипогликемическими средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении пентоксифиллина могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нечеткость зрения), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременным женщинам, его не следует назначать в период беременности.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечения пентоксифиллином следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство следует назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (6 таблеток).

В случае возникновения артериальной гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) применяется снижена на 50-70% доза, согласно индивидуальной чувствительности.

Пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозировки согласно индивидуальной чувствительностью.

У пациентов с артериальной гипотонией, а также у пациентов с риском резкого снижения артериального давления (например, с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта.

Лекарственное средство в таблетках может быть назначен как дополнение к парентерального введения или как поддерживающая терапия после его введения.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Дети

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта препарат не показан для применения у детей.

Передозировка

Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. В дальнейшем возможны повышение температуры, лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, аритмия, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например, прием активированного угля). Специфический антидот неизвестен.

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, покраснение лица или ощущение жара (приливы), стенокардия, нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, одышка, ощущение нехватки воздуха, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения (что может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа ).

Со стороны нервной системы : головная боль, мигрень, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз), тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушение сна, галлюцинации, потемнение в глазах, онемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, переполнения желудка, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. неоднократное), метеоризм, боль в области эпигастрия, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: гипогликемия, гипокалиемия. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилактические / анафилактоидные реакции в шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезные высыпания, дерматит, повышенная ломкость ногтей. Изменения в месте введения боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.

Другие: нарушение вкуса, повышенное слюноотделение, недомогание, боли в горле / шее, ларингит, заложенность носа, увеличение / уменьшение массы тела, озноб, лихорадка, гипертермичный синдром.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы. Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить. 

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке; по 2 контурные ячеечные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Источник инструкции