Пентоксифиллин-Дарница раствор для инъекций по 5 мл в ампуле, 20 мг/мл, 10 шт.

Свойства препарата

Кому можно

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин; 

1 мл раствора содержит пентоксифиллина 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D03.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды. 

Фармакокинетика

Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина. 

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе с диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения) облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза) нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха. 

Противопоказания

• Повышенная чувствительность допентоксифилину, другим компонентам лекарственного средства или к другим препаратам группы метилксантинов;
• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
• кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время ликуванняпентоксифилином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
• геморрагический диатез;
• острый инфаркт миокарда;
• язва желудка и / или кишечные язвы;
• беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в частности ингибиторов ангиотензиперетворювального фермента) усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов. Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови.

Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов. Циметидин.

При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным возникновением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H 2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, в случае необходимости - уменьшать дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие внутривенные дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировку инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсических реакций. 

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов (ацетилсалициловой кислоты (АСК) / лизина ацетилсалицилата (ЛАС), тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У пациентов, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом. Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо для: пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями; пациентов с инфарктом миокарда пациентов с артериальной гипотонией; пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма.

У таких пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия; пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин); пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови.

По кровотечениям- см. раздел «Противопоказания»; пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита) пациентов, для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу) пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). 

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит 9 мг / мл натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, которые придерживаются натрий-контролированной диеты.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Опыт применения лекарственного средства беременным женщинам недостаточен. Поэтому не следует назначать препарат в период беременности.

Кормление грудью

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение пентоксифиллином, необходимо прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным. Рекомендовано взрослым такие схемы лечения

1. Инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут.

Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определять из расчета 0,6 мг / кг / час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг.

Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среде 1-1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата. 

Дети

Опыт применения лекарственного средства у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение / повышение артериального давления, обморочное состояние, аритмия, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения - рвота (рвотные массы цвета кофейной гущи ), лихорадка, ощущение жара (приливы).

Лечение: при появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить применение препарата. Необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Проводить симптоматическую терапию, особое внимание следует уделить поддержке артериального давления и функции дыхания. Для купирования судорожных припадков вводить диазепам.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, покраснение лица или ощущение жара (приливы), стенокардия, нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, одышка, ощущение нехватки воздуха, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения (что может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа ).

Со стороны нервной системы : головная боль, мигрень, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз), тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушение сна, галлюцинации, потемнение в глазах, онемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, переполнения желудка, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. неоднократное), метеоризм, боль в области эпигастрия, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: гипогликемия, гипокалиемия. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилактические / анафилактоидные реакции в шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезные высыпания, дерматит, повышенная ломкость ногтей. Изменения в месте введения боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.

Другие: нарушение вкуса, повышенное слюноотделение, недомогание, боли в горле / шее, ларингит, заложенность носа, увеличение / уменьшение массы тела, озноб, лихорадка, гипертермичный синдром.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы. Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить. 

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 2 контурные ячеечные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Источник инструкции