Состав
действующее вещество: диосмин;
1 таблетка содержит 500 мг микронизированного диосмина;
вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, натрия кроcкармелоза, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: коричневато-желтые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, капсулоподобной формы таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиопротекторы. Биофлавоноиды. Капилляростабилизирующие средства. Диосмин. Код ATX С05С A03.
Фармакодинамика
Механизм действия
Венотоническая активность
Диосмин уменьшает растяжимость вен и уменьшает венозный застой. Диосмин повышает тонус вен и, следовательно, уменьшает емкость, растяжимость и застой крови: венозная окклюзионная ртутная плетизмография свидетельствует о сокращении времени опорожнения вен.
Конечным эффектом является уменьшение венозной гипертензии у пациентов с заболеваниями вен.
Микроциркуляторная активность
Диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает капиллярное сопротивление. Он также оказывает противовоспалительное действие, влияя на синтез простагландинов. Контролируемые вдвойне слепые клинические исследования демонстрируют статистически значимую разницу между диосмином и плацебо. У пациентов с хрупкостью капилляров лечения диосмином повышает резистентность капилляров и уменьшает клинические проявления. После введения 1 г диосмин ежедневно, по сравнению с применением плацебо, наблюдалось также снижение проницаемости капилляров, определялось с помощью использования меченого технецием альбумина или плетизмографии.
Фармакодинамические эффекты
Фармакологическая активность диосмина у человека было подтверждено в контролируемых двойных слепых клинических исследованиях, а также с помощью объективных и количественных методов исследования влияния активного вещества на венозную гемодинамику.
Воздействие на лимфатическую систему
Диосмин стимулирует лимфатическую активность, улучшая дренаж интерстициального пространства и увеличивая лимфатический поток. Введения 1 г диосмин ежедневно уменьшает диаметр лимфатического капилляра и внутрилимфатическое давление, улучшая количество функционирующих лимфатических капилляров у пациентов с тяжелой хронической венозной недостаточностью без язв.
Клиническая эффективность и безопасность
Контролируемые вдвойне слепые клинические исследования показывают терапевтическую активность препарата для лечения признаков и симптомов установленной хронической венозной болезни и для лечения острой геморроидальной болезни.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема диосмин быстро гидролизуется в кишечнике кишечной флорой и всасывается в виде его производного агликона - диосметина. Пероральная биодоступность микронизированного диосмина составляет примерно 60%.
Распределение
Объем распределения диосметина составляет 62,1 л, что указывает на широкое распределение в тканях.
Метаболизм
Диосметин интенсивно метаболизируется до фенольных кислот или их производных конъюгатов глицина, которые выводятся с мочой. У человека преобладающим метаболитом, который обнаруживается в моче, является m-гидрокси-пропионовой кислотой, в основном выводится в конъюгированной форме. Метаболиты, найденные в меньших количествах, включают фенольные кислоты, соответствующие 3-гидрокси-4 метоксибензойний кислоте и 3-метокси-4-гидроксифенилоцтовий кислоте.
Вывод
Выведение микронизированного диосмина происходит сравнительно быстро, так как примерно 34% отмеченной радиоактивными веществами дозы 14С-диосмин выводится с мочой и калом в течение первых 24 часов и приближается к 86% в течение первых 48 часов. Примерно половина дозы выводится с калом в неизмененном виде диосмина или диосметина, тогда как эти два соединения не выводятся с мочой.
Период полувыведения диосметину показал среднее значение 31,5 часа, колеблясь от 26 до 43 часов.
Показания
- Симптоматическое лечение хронической венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боль, ночные судороги, отеки, трофические нарушения, включая варикозные язвы).
- Симптоматическое лечение геморроя.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование взаимодействия не проводилось. Несмотря на большой послерегистрационный опыт применения диосмина о взаимодействии с другими лекарственными средствами до сих пор не сообщалось.
Особенности применения
Применение этого лекарственного средства при остром геморрое не заменяет специфической терапии и не препятствует лечению других проктологических заболеваний. В случае если в течение короткого курса лечения симптомы быстро не исчезают, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть терапию.
При нарушениях венозного кровообращения более эффективным является сочетание терапии с соблюдением следующих рекомендаций по образу жизни:
- избегать слишком долгого пребывания на солнце, длительного неподвижного пребывания на ногах;
- избегать избыточной массы тела;
- следует ходить пешком и в некоторых случаях носить специальные чулки для улучшения кровообращения.
Следует уделять особое внимание, если при лечении ухудшается состояние пациента. Это может проявляться в виде воспаления кожи, воспаление вен, подкожного уплотнения, сильной боли, язв кожи или атипичных симптомов (например мгновенное набухание одной или обеих ног).
Флебавен® неэффективен для уменьшения отеков нижних конечностей, вызванных болезнями сердца, печени или почек.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Исследование влияния диосмина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако, согласно общему профилю безопасности, диосмин не влияет или оказывает незначительное влияние на эту способность.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Беременным женщинам препарат Флебавен® следует применять с осторожностью. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Исследования не выявили тератогенного действия препарата о побочных эффектах не сообщалось.
Кормление грудью
Из-за отсутствия данных о его проникновении в грудное молоко применения в период кормления грудью необходимо избегать.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Назначается взрослым. Таблетки следует принимать во время еды.
Хроническая венолимфатическая недостаточность
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в сутки однократно или в 2 приема. Продолжительность лечения не менее 4-5 недель.
Геморроидальная болезнь
Лечение эпизодов острого геморроя: по 6 таблеток в сутки в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки в течение последующих 3 дней. Суточное количество таблеток следует разделить на 2 - 3 приема. Поддерживающая терапия - 2 таблетки в сутки.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от показаний к применению и течения заболевания (см. раздел «Особенности применения»).
Дети
Данные по применению диосмина детям отсутствуют.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Побочные реакции
Во время клинических исследований при применении диосмин наблюдались побочные эффекты умеренной интенсивности, главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).
Сообщалось о нижеприведенные побочные реакции, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющейся информации).
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 15 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Источник инструкции
Инструкция лекарственного средства взята из официального источника —
Государственного реестра лекарственных средств Украины.