Диакарб таблетки по 250 мг, 30 шт.

Свойства препарата

Торговое название	Диакарб таблетки по 250 мг, 30 шт.
Действующие вещества	ацетазоламид
Категория	Мочегонные средства
Форма выпуска	Таблетки
Способ ввода	орально
Страна производства	Польша
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Кол-во в упаковке	30
Код АТС/ATX	S01E C01
Код Морион	141403
Рецептурный отпуск	Только с рецептом
Дозировка	250 мг
Упаковка	По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
Срок годности	5 лет
Международное наименование	Acetazolamide
Лекарственная форма	Таблетки по 250 мг № 30 (10х3) у блістерах
Производитель	Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А. Медана Фарма Акционерное Общество.

Кому можно

Беременным	противопоказано
Аллергиком	с осторожностью
Водителям	противопоказано
Кормящим	противопоказано
Диабетикам	противопоказано

Состав

действующее вещество: ацетазоламид;

1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламиду;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код ATХ S01E C01.

Фармакодинамика

Диуретический, противоглаукомные, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы - фермента, который катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиление диуреза, повышение рН мочи, увеличение реабсорбции аммиака. Не влияет на выведение ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО² в мозге и торможения чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывания

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения. Небольшие концентрации ацетазоламида хранятся в крови в течение 24 часов.

Распределение

Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому родству с Карбоангидраза накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.

Фракция с белками составляет 70-90% от общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Ацетазоламид не метаболизируется.

Вывод

Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Показания

Лечение глаукомы:

• хроническая открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для уменьшения внутриглазного давления).

Лечение отеков:

• при сердечной недостаточности;
• отеков, вызванных приемом лекарственных средств.

Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):

• petit mal (малые припадки) у детей;
• grand mal (большие припадки) у взрослых;
• смешанной формы.

Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительный).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипонатриемия и / или гипокалиемия, болезнь Аддисона, недостаточности надпочечников, гиперхлоремический ацидозе. Ацетазоламид противопоказан пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.
• Длительное применение ацетазоламида противопоказано пациентам с хроничночною декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться пониженным внутриглазным давлением.
• Мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), сахарный диабет, уремия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

• Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и атикоагулянтив, которые принимают внутрь.
• Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсично повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
• При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими артериальное давление, дозу первого необходимо изменить.
• Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У пациентов, принимающих ацетазоламид с определенными ПСП (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.
• Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие. Снижается выведение амфетамина и хинидина, поэтому возможно увеличение времени действия амфетамина и усиления действия хинидина путем повышения уровня рН мочи в почечных канальцах.
• Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
• Ацетазоламид усиливает выведение лития и может уменьшить уровень лития в плазме крови.
• Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
• При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
• Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотоутворючимы диуретиками.
• Были единичные сообщения о снижении уровня прамидону в сыворотке крови и повышение уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом.
• Из-за возможных аддитивные эффекты не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы.
• Циклоспорин: ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.
• Метенамин: ацетазоламид может нарушать антисептический эффект Метенамин по моче.
• Бикарбонат натрия: одновременное применение ацетозаламида с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Особенности применения

Были сообщения о суицидальные мысли и поведение у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска для ацетазоламида.

Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, которые присматривают за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Ацетазоламид, назначенный в дозах, превышающих рекомендуемые, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызвать сонливость и парестезии, иногда может привести даже к уменьшению диуреза. При определенных условиях, однако, необходимо применять очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками для обеспечения диуреза при полной рефрактерной сердечной недостаточности.

Во время лечения ацетазоламидом отмечали как снижение, так и повышение уровня глюкозы в плазме крови, это следует учитывать при назначении лекарственного средства с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом.

При длительной терапии необходимы особые меры предосторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать обо всех случаях появления изменений со стороны кожи. Рекомендуется проводить периодический мониторинг картины крови и уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. Имели место летальные исходы из-за серьезных реакции на сульфаниламиды, хотя такие случаи были редкими. В случае резкого уменьшения количества форменных элементов крови или появления токсических изменений со стороны кожи препарат необходимо срочно отменить.

Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, непроходимостью / обтурацией нижних дыхательных путей, в которых может быть снижена альвеолярная вентиляция, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

У пациентов с конкрементами в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск / польза для дальнейшего осаждения конкрементов.

Препарат алкиризуе мочу.

Развитие генерализованной эритемы на фоне применения лекарственного средства, сопровождающееся появлением пустул и лихорадки, может быть симптомом острого генерализованного экзематозного пустулез. При диагностике такого состояния лечения ацетазоламидом следует отменить, в дальнейшем назначения лекарственного средства противопоказано.

В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае развития кожных или гематологических проявлений прием препарата следует немедленно прекратить.

Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащение дыхания, летаргического состояния, комы и даже летальному исходу.

При пропускании очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.

Если пациент принимает ацетазоламид более 5 дней, есть риск развития метаболического ацидоза.

Лабораторные исследования

Рекомендуется проводить контроль картины крови и уровня тромбоцитов в начале лечения и периодически во время лечения, также рекомендуется контролировать уровень электролитов плазме в крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже - утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Лечение глаукомы

Дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств

Начальная доза 250 мг в сутки (1 таблетка) утром.

Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнения дефицита калия).

Лечение высотной болезни

Рекомендуемая суточная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки), разделенная на несколько приемов. В случае предполагаемого быстрого подъема на высоту (более 500 м в сутки) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.

Дети

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Передозировка

Не описанные симптомы передозировки и острого отравления у людей. В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии) иногда - уменьшение диуреза. Поэтому следует контролировать концентрацию, электролитов в плазме крови, особенно калия, а также рН мочи.

Лечение

Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидоз назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Во время лечения ацетазоламид наблюдались следующие Побочные явления, Указанные ниже, с такой частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100 ), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (≥ 1/100000, <1/10000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны крови

Редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, угнетение костного мозга, панцитопения.

В ОТДЕЛЬНЫХ случаях при длительном применении - гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ

Часто: анорексия, метаболический ацидоз, нарушение водно-электролитного баланса (в сочетании с гипонатриемией и гипокалиемией).

Частота неизвестна: гипокальциемия, уменьшение массы тела (при длительном применении).

Со стороны психики

Нечасто: депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии (ощущение ползания мурашек в конечностях).

Нечасто: приливы, жажда, головная боль, раздражительность, снижение либидо.

Сообщалось о единичных случаях: сонливость, спутанность сознания, Вялый паралич, судороги.

Частота неизвестна: атаксия; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях - ощущение волос на языке.

Со стороны органов зрения

Редко: оборотная миопия.

Со стороны органов слуха и равновесия

Редко: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто тошнота, рвота, диарея, мелена.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции печени.

Редко молниеносный некроз печени, гепатит, механическая желтуха.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и ее производных

Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозная пустулез, зуд, эритема.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: нефролитиаз, кристаллурия, почечная колика, повреждения почки, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Редко: глюкозурия.

Частота неизвестна: частое мочеиспускание.

Общие расстройства

Часто утомляемость.

Нечасто: лихорадка.

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Исследования

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Ацетазоламид, как производное сульфонамида, может вызывать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производство готового лекарственного средства, первичное, вторичное упаковки, контроль качества и выпуск серии:

Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А., Польша.

Первичное, вторичное упаковки, контроль качества и выпуск серии:

Медана Фарма Акционерное Общество.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.