Дексалгин таблетки обезболивающие по 25 мг, 10 шт.

Свойства препарата

Кому можно

Состав

действующие вещества: декскетопрофен;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг; 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала, глицерина дистеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, выпуклые с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с чертой для деления с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01AE17.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол является трометаминовой солью (S) - (+) - 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Механизм действия.

Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВП ингибируют превращение арахидоновой кислоты на циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, вызывая косвенное воздействие, которая будет дополнительной к прямому действию.

Фармакодинамическое действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена по активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 была продемонстрирована в животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофена имеет выраженную анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание.

После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 30 мин (15-60 мин).

При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значение ППК не меняются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Распределение.

Распределении и период полувыведения декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови

(99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет менее 0,25 л / кг. Исследования фармакокинетики многократных доз показало, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие кумуляции (накопления) препарата.

Метаболизм и выведение.

После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только S - (+) - энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (-) - энантиомер в организме человека.

Выведение декскетопрофена происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего выведения почками.

Показания

Симптоматическая терапия боли легкой и средней степени, например, мышечно-скелетные боли, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или к вспомогательным веществам препарата;
• пациентам у которых применение веществ аналогичного действия, например ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВП;
• язвенная болезнь в активной фазе / желудочно-кишечное кровотечение, или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации;
• хроническая диспепсия;  
• кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;  
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл / мин);
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);  
• геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
• при выраженной дегидратации (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• III триместр беременности и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Дексалгін застосовувати з обережністю хворим з алергічними реакціями в анамнезі.

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗЗ, у тому числі з селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Небажані явища препарату можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів.

Безпека відносно шлунково-кишкового тракту

При застосуванні препаратів класу НПЗЗ у травному тракті можуть розвинутись пептичні виразки з/без перфорації та кровотечі (навіть із летальним наслідком). Ці небажані явища можуть виникнути у будь-який період лікування як із симптомами-передвісниками, так і без них, і вони не залежать від наявності в анамнезі тяжких порушень з боку травного тракту. Якщо при застосуванні декскетопрофену розвинулась шлунково-кишкова кровотеча або пептична виразка, терапію препаратом слід негайно припинити.

Ризик розвитку вищезазначених небажаних явищ підвищується пропорційно до збільшення дози НПЗЗ, а також у хворих з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі та в осіб літнього віку. Під час застосування препарату лікар має ретельно спостерігати за станом пацієнтів, зважаючи на можливу появу шлунково-кишкових кровотеч. Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу та при наявності в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби слід, як і у разі застосування інших НПЗЗ, впевнитися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У хворих із наявними симптомами патології травного тракту та з захворюваннями травного тракту в анамнезі необхідно проводити контроль щодо виникнення порушень з боку травного тракту, особливо кровотеч у травному тракті.

НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення.

Для зменшення ризику розвитку небажаних побічних реакцій з боку травного тракту лікар може призначити лікарські засоби, що чинять захисну дію на слизову оболонку травного тракту (мізопростол, інгібітори протонної помпи). Це також стосується пацієнтів, які потребують супутнього призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик розвитку ускладнень з боку травної системи.

Пацієнтів слід проінформувати, що про появу будь-якого дискомфорту у ділянці живота (у першу чергу – шлунково-кишкових кровотеч), особливо на початку лікування, вони повинні повідомляти лікаря.

Безпека відносно нирок

Пацієнтам із порушенням функції нирок лікарський засіб слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та набряки. Через підвищений ризик нефротоксичності препарат слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії. Під час лікування пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення токсичного впливу на нирки.

Так само як і всі НПЗЗ, лікарський засіб здатний підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводять до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека відносно печінки

Пацієнтам із порушенням функції печінки лікарський засіб слід призначати з обережністю. Як і інші НПЗЗ, препарат може викликати тимчасове і незначне підвищення деяких печінкових показників, а також виражене підвищення активності АСТ і АЛТ. При відповідному підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.

Найбільше порушень функції печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека відносно серцево-судинної системи і мозкового кровообігу

Пацієнтам із артеріальною гіпертонією і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на тлі застосування препарату підвищується ризик розвитку серцевої недостатності: при лікуванні НПЗЗ спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може дещо підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельний розгляд стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Всі неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Отже, не рекомендовано призначати декскетопрофену трометамол пацієнтам, які приймають препарати, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини. Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Шкірні реакції

Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Вірогідно, найбільший ризик їх виникнення спостерігається на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом першого місяця лікування.

При появі перших ознак шкірних висипань, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Дексалгін^® слід відмінити.

Інша інформація

Особливу обережність слід проявити при призначенні лікарського засобу пацієнтам зі:

• спадковим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії);
• дегідратацією;
• безпосередньо після великих хірургічних втручань.

Якщо лікар вважає, що необхідне тривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату Дексалгін^® лікування слід припинити. Залежно від симптомів необхідне в таких випадках лікування повинно проводитися під наглядом лікаря.

Пацієнти, які страждають на астму в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, мають вищий ризик розвитку алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти. Призначення даного препарату може спричинити напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.

В особливих випадках можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м'яких тканин на фоні вітряної віспи. На сьогодні даних, що дають змогу повністю виключити роль НПЗЗ в посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі слід уникати застосовування препарату Дексалгін^®.

Дексалгін^® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

При применении таблеток лекарственного средства Дексалгин® могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость, что уменьшает быстрота реакции, способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата Дексалгин® противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызвало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако, исследования декскетопрофена трометамолу на животных не выявили репродуктивной токсичности. Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости.

При назначении декскетопрофена трометамолу женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместре все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски для плода:

• кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;
• риски для матери и ребенка в конце беременности;
• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;
• задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Кормление грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат Дексалгин® противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходят обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Способ применения и дозы

Дозировки.

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки, покрытой оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг.

Нежелательные действия препарата можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Дексалгин не предусмотрен для длительной терапии лечение продолжается, пока есть симптомы.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

При нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями печени легкой и средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Дексалгинâ, таблетки, противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) начальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг.

При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл / мин) препарат Дексалгин, таблетки, противопоказан.

Способ применения.

Таблетки рекомендуется принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Одновременный прием с пищей замедляет всасывание лекарственного средства (см. Раздел «Фармакокинетика»), поэтому при острой боли рекомендуется принимать препарат не менее чем за 30 минут до еды.

Дети

Застосування препарату Дексалгін^â дітям не вивчалось, тому безпека та ефективність для дітей та підлітків не встановлювались, лікарський засіб не слід призначати дітям та підліткам.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или избыточном применении следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клинического состояния пациента. При приеме более 5 мг / кг взрослым или ребенком применить активированный уголь в течение часа. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

Срок годности

Для ПВХ / алюмінієвого блістеру – 2 роки;

для алюміній / алюмінієвого блістеру – 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л`Аквила (АК), Италия.

Источник инструкции