Состав
действующее вещество: цефуроксима аксетил;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефуроксима аксетила (эквивалентно цефуроксиму) 250 мг или 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, масло растительное гидрогенизированное, гипромелоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «АЗ3» с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозировки 250 мг и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул , от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «АЗ4» с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозировки 500 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные лекарства. Код АТХ J01D С02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом ингибирования синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно имеет активность в отношении таких микроорганизмов in vitro:
|
Чувствительные микроорганизмы:
|
|
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)*
Коагулазонегативний стафілокок (метициллинчувствительный)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
|
| Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
|
|
Спирохети:
Borrelia burgdorferi
|
|
Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему:
|
| Грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae
|
| Грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
штами Proteus (інші ніж Proteus vulgaris)
штами Providencia
|
| Грамположительные анаэробы:
штами Peptostreptococcus
штами Propionibacterium
|
| Грамнегативные анаэробы:
штами Fusobacterium
штами Bacteroides
|
|
Резистентные микроорганизмы:
|
| Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
|
| Грамотрицательные аэробы:
штами Acinetobacter
штами Campylobacter
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
|
| Грамнегативные анаэробы:
Bacteroides fragilis
|
| Другие:
штами Chlamydia
штами Mycoplasma
штами Legionella
|
*Все метициллинрезистентные Staphylococcus aureus нечувствительны к цефуроксиму.
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.
Показания
Ауроксетил предназначен для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:
острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
острый бактериальный синусит;
острый средний отит;
обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила;
цистит;
пиелонефрит;
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
ранние проявления болезни Лайма.
Назначать препарат следует согласно существующим официальным рекомендациям по назначению антибактериальных средств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму или любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобакты и карбапенемы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Ауроксетила и обладают свойством ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.
Как и другие антибиотики, Ауроксетил может оказывать влияние на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Совместное применение с пробенецидом не рекомендовано, поскольку при этом значительно увеличивается пиковая концентрация, площадь под кривой концентрация-время (AUC) в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксима.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению МНВ (международного нормализованного отношения).
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.
Цефуроксим в высоких дозах следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим сильные диуретики, аминогликозиды или амфотерицины, поскольку такие комбинации повышают риск нефротоксичности.
При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.
Особенности по применению
Реакции гиперчувствительности
Особую осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.
Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может прежде всего требовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь в виду, если у пациента возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента. Не следует назначать лекарственные средства, подавляющие перистальтику.
Во время лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксима аксетила на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящего без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Есть ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Ауроксетил следует назначать беременным только в случаях, когда польза применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.
Период кормления грудью
Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск диареи или грибковой инфекции слизистых. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают при кормлении грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.
Фертильность
Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияние этого лекарственного средства на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Поскольку препарат может привести к головокружению, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.
Способ приминения и дозы
Чувствительность к антибиотику изменяется в зависимости от региона и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может составлять от 5 до 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах1, 2.
Таблица 1
Взрослые и дети (≥40 кг)
|
Показания к применению
|
Дозировка
|
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит.
|
250 мг 2 раза в сутки
|
|
Острый средний отит
|
500 мг 2 раза в сутки
|
|
Обострение хронического бронхита
|
500 мг 2 раза в сутки
|
|
Цистит
|
250 мг 2 раза в сутки
|
|
Пиелонефрит
|
250 мг 2 раза в сутки
|
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
|
250 мг 2 раза в сутки
|
|
Болезнь Лайма
|
500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (продолжительность – от 10 до 21 дня)
|
Таблица 2
Дети (< 40 кг)
|
Показания к применению
|
Дозировка
|
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит.
|
10 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 125 мг 2 раза в сутки
|
|
Дети от 2 лет со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях
|
15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки.
|
|
Цистит
|
15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки.
|
|
Пиелонефрит
|
15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней
|
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
|
15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки.
|
|
Болезнь Лайма
|
15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (продолжительность – от 10 до 21 дня)
|
Опыта применения цефуроксима аксетила детям до 3 месяцев нет.
Таблетки Ауроксетила нельзя разламывать, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетки. Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.
Таблетки цефуроксима аксетила не биоэквивалентны суспензии для перорального применения цефуроксима аксетила, поэтому эти препараты не взаимозаменяемы из расчета миллиграмм на миллиграмм.
Пациенты с почечной недостаточностью
Цефуроксим выводится основным образом почками. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу 3).
Таблиця 3
|
Клиренс креатинина, мл/мин
|
T1/2,
часы
|
Рекомендуемая дозировка
|
|
≥30
|
1,4–2,4
|
Корректировать дозы не нужно (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки)
|
|
10-29
|
4,6
|
Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа
|
|
<10
|
16,8
|
Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов
|
|
В течение гемодиализа гемодіалізу
|
2–4
|
Одну дополнительную дозу следует применять после каждого диализа.
|
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функции печени. Цефуроксим выводится главным образом почками, поэтому ожидается, что нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.
Дети.
Опыта применения цефуроксима аксетила для лечения детей младше 3 месяцев нет. Таблетки Ауроксетила нельзя разламывать, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетки. Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.
Передозировка
При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и ком. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Побочные эффекты
Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории:
очень часто ( ≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), редко (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000).
|
Инфекции и инвазии
|
|
|
Часто:
|
чрезмерный рост Candida
|
|
Неизвестно:
|
чрезмерный рост Clostridium difficile
|
|
Со стороны крови и лимфатической системы
|
|
|
Часто:
|
еозинофилия
|
|
Нечасто:
|
положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая)
|
|
Очень редко:
|
гемолитическая анемия
|
|
Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (воздействие на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
|
|
Со стороны иммунной системы в том числе, реакции гиперчувствительности
|
|
|
Нечасто:
|
кожная сыпь
|
|
Редко:
|
крапивница, зуд
|
|
Очень редко:
|
медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия
|
|
Неизвестно:
|
реакция Ярыша-Герксгеймера
|
|
Со стороны нервной системы
|
|
|
Часто:
|
головная боль, головокружение
|
|
Со стороны пищеварительного тракта
|
|
|
Часто:
|
гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе
|
|
Нечасто:
|
рвота
|
|
Редко:
|
псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»)
|
|
Со стороны гепатобилиарной системы
|
|
|
Часто:
|
транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ)
|
|
Очень редко:
|
желтуха (главным образом холестатическая), гепатит
|
|
Со стороны кожи и подкожной ткани.
|
|
|
Очень редко:
|
полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)
|
|
Неизвестно:
|
ангионевротический отек
|
Дети.
Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Просьба сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.
Категория отпуска
Производитель
Ауробиндо Фарма Лтд. Юнит VI, Блок D/Aurobindo Pharma Ltd. Unit V Block D.
Адрес
Sy. № 329/39 и 329/47, поселок Читкул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия/Sy. Нет. 329/39 & 329/47, Читкул Village, Патанчеру Мандал, Медак, Телангана, 502307 Индия.
Акции
Медикаменты
БАД и витамины
Медицинские товары
Антибиотики
Товары для мам и детей
Косметика и гигиена
