Аксетин порошок для раствора для инъекций по 1,5 г в флаконе, 10 шт.

Свойства препарата

Кому можно

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксима натрия эквивалентно цефуроксима 1,5 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый до желтоватого порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибактериальные средства. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. Код АТX J01D С02.

Фармакодинамика

Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим является устойчивым к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) и коагулазанегативных стафилококков (метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (Включая штаммы Neisseria gonorrhoea, продуцирующие бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат оказывает умеренную чувствительность против Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, не чувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и коагулазанегативных стафилококков.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками имеет по меньшей мере аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Показания

Аксетин применять для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, в том числе новорожденных (от рождения).

Внебольничная пневмония.

Обострение хронического бронхита.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит.

Инфекции мягких тканей целлюлит, эризепилоид, раневые инфекции.

Внутрибрюшные инфекции (см. Раздел «Особенности применения»).

Профилактика инфицирования при операциях желудочно-кишечного тракта (в том числе пищевода), при ортопедических, сердечно-сосудистых и гинекологических операциях (включая кесарево сечение).

Цефуроксим следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами при лечении и профилактике инфекций, в случае высокой вероятности анаэробной инфекции. Следует принимать во внимание официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Несовместимость.

Аксетин не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Аксетин можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г Аксетину, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г Аксетину совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.

Аксетин можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Аксетин совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Аксетин совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы для инъекций 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций 10% раствор глюкозы для инъекций 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций раствор Рингера; раствор Рингер-лактата; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность Аксетина в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Аксетин также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

• с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций;
• с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Совместное применение с пробенецидом не рекомендуется, так как при этом увеличивается период полувыведения антибиотика и увеличивается максимальная концентрация в сыворотке крови.

Потенциальные нефротоксические препараты и петлевые диуретики

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или потенциально нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозидные антибиотики, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств.

Другие взаимодействия

Определение уровня глюкозы в крови/плазме (см. Раздел «Особенности применения»).

Совместное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного соотношения (МЧС).

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщали про тяжелые и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С особой осторожностью назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.

Одновременное применение с сильнодействующими диуретиками и аминогликозидными антибиотиками

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо контролировать у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у тех, у кого существует почечная недостаточность (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например enterococci и Clostridium difficile), что, в свою очередь, может потребовать прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

При применении антибиотиков сообщали о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после применения цефуроксима (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует прекратить терапию цефуроксимом и применить специфическое лечение Clostridium difficile. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, не следует применять.

Интраабдоминальные инфекции

Учитывая спектр антибактериальной активности, цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Влияние на диагностические тесты

Положительный тест Кумбса, связанный с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Цефуроксим незначительно может влиять на результаты исследований с использованием методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Поскольку при ферроцианидном тесте возможен ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, которые лечатся цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.

Препарат содержит натрий. Это следует иметь в виду пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Данные отсутствуют, однако поскольку цефуроксим может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять автотранспортом и работать с другими механизмами необходимо с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима беременным женщинам. Данных про эмбриотоксическое и тератогенное действие цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарств, препарат следует с осторожностью назначать беременным женщинам только в случае, когда польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Установлено, что цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических доз в амниотической жидкости и пуповинной крови после внутримышечной или внутривенной дозы для матери.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому может возникнуть необходимость прекратить кормление грудью. Нужно принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения/отказа от применения цефуроксима с учетом пользы от грудного скармливание для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети (масса тела ≥ 40 кг)

Дети

Препарат применять с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринами может вызвать неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза лекарственного средства ни была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Побочные реакции преимущественно имеются единичные (менее 1/10000) и в целом легкие и обратно по своему характеру. Частота возникновения, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота побочных реакций варьируется в зависимости от показаний.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 и <1/10; нечасто ≥ 1/1000 и <1/100; редко ≥ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии: редко - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida, Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, редко - лейкопения, положительный тест Кумбса, редко - тромбоцитопения, очень редко - гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный результат теста Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко - гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающих редко - медикаментозную лихорадку, очень редко - интерстициальный нефрит, анафилаксии, кожный васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - дискомфорт в ЖКТ, очень редко - псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, редко - транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожная сыпь, крапивница и зуд очень редко - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте введения большая при применении высоких доз, однако это вряд ли причиной прекращения лечения.

Профиль безопасности при применении цефуроксима натрия у детей соответствует профилю безопасности взрослых.

Отчет про подозреваемые побочные реакции.

Отчет про подозреваемые побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением препарата.

В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства обращайтесь через форму обратной связи сайта: www.ukraine.medochemie.com

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. В случае крайней необходимости готовый раствор или суспензию хранят в холодильнике в течение 24 часов при температуре 2-8 °С.

Упаковка

По 1,5 г порошка во флаконе, по 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медокеми ЛТД.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

2, Михаэль Ераклеос Cтрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, Кипр.

Источник инструкции