Пірацетам-Дарница таблетки по 400 мг, 30 шт.

Властивості препарату

Кому можна

Склад

діюча речовина: piracetam;

1 таблетка містить пірацетаму 400 мг;

допоміжні речовини: цукор кристалічний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, допускається мармуровість, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою.

Фармакотерапевтична група

Психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТС  N06BX03.

Фармакодинаміка

Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Пірацетам впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження у головному мозку, покращенням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращанням мікроциркуляції, позитивним впливом на реологічні характеристики крові. При цьому він не чинить судинорозширювальної дії.

Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у некортикальних структурах. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібрандта на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика

Після прийому лікарського засобу внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1 годину після прийому. Біодоступність лікарського засобу становить приблизно 100 % після прийому одноразової дози 2 г. Об'єм розподілу пірацетаму - приблизно 0,6 л/кг. Період напіввиведення лікарського засобу з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години - із спинномозкової рідини, який подовжується при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється упацієнтів із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, які використовуються при гемодіалізі.

Показання

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії, як монотерапія або у складі комплексної терапії.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до іншихкомпонентів лікарського засобу.
2. Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
3. Термінальна стадія ниркової недостатності.
4. Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VIII: C); кофактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну плазмі крові (VIII: vW: Ag;)), в’язкості крові та плазми крові.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % лікарського засобу виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з лікарськими засобами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних лікарських засобів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму в сироватці крові, іконцентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при одноразовому прийомі 1,6г пірацетаму.

У людей літнього віку пірацетам посилює дію антиангінальних засобів, підвищує ефективність антидепресантів.

Особливості застосування

Вплив на агрегацію тромбоцитів

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакологічні властивості»), необхідно з обережністю призначати лікарський засіб хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Лікарський засіб виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку.

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, у разі необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклоніїабо виникнення судом.

Лікарський засіб як допоміжну речовину містить цукор кристалічний, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід бути обережними під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами через можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.Дані щодо застосування пірацетаму вагітними жінками відсутні. Результати доклінічних досліджень не вказують на існування прямого або опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, на розвиток ембріону, плоду та на постнатальний розвиток дитини.

Пірацетам проходить через плацентарний бар’єр. Концентрація препарату у новонароджених коливається в межах від 70% до 90% від його концентрації у матері. Пірацетам не слід застосовувати у період вагітності, якщо це не є обов’язковим, окрім випадків, коли клінічний стан вагітної матері потребує лікування пірацетамом, а очікувана користь для матері переважує ризик для плоду.

Годування груддю.Пірацетам виводиться із грудним молоком. Його не слід застосовувати під час годування груддю, а при необхідності застосування лікарського засобу годування груддю слід припинити. Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або про припинення терапії пірацетамом з урахуванням переваг годування груддю дитини та користі від терапії для жінки.

Фертильність. Не існує клінічних даних щодо впливу пірацетаму на фертильність. Результати доклінічних досліджень показують, що пірацетам не впливає на фертильність у самців та самок щурів.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати лікарський засіб перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Лікарський засіб застосовувати дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування.Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 прийоми.Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів.Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжують застосування лікарського засобу в тому ж дозуванні (24 г на добу) до7 діб.Якщо на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припиняти.Якщо терапевтичного ефекту було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починати знижувати дозу лікарського засобу на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, поки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.Добову дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання.Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування лікарського засобу. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3дні. Кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування лікарським засобом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти із порушенням функції нирок.

Оскільки лікарський засіб виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язане з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою:

Кліренс креатиніну =  [140 - вік (у роках)]х маса тіла (кг)                          • (х 0,85 для жінок)

                                   72 х концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим призначати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Діти

Не застосовувати.

Передозування

Симптоми: посилення проявів побічної дії лікарського засобу. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні лікарського засобу в дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Побічні реакції

Побічні реакції найчастіше відзначаються у пацієнтів літнього віку при дозах понад 2-4 г на добу.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), рідко (≥ 1/10000 <1/1000), дуже рідко (<1/10000), поодинокі випадки (неможливо оцінити частоту на базі доступних даних).

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

Джерело інструкції