Аффида Форт гранулы по 100 мг/2 г, в саше по 2 г, 30 шт.

Свойства препарата

Торговое название	Аффида Форт гранулы по 100 мг/2 г, в саше по 2 г, 30 шт.
Действующие вещества	нимесулид
Категория	Противоревматические
Форма выпуска	Гранулы
Способ ввода	орально
Страна производства	Италия
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Объем	2 г
Кол-во в упаковке	30
Код АТС/ATX	M01A X17
Код Морион	171281
Рецептурный отпуск	Только с рецептом
Дозировка	100 мг/2 г
Оригинальный препарат	Да
Упаковка	по 30 саше, соединенных по три с линией перфорации, в картонной коробке
Срок годности	3 года
Международное наименование	Nimesulide
Лекарственная форма	Гранули для оральної суспензії, 100 мг/2 г по 2 г у саше № 1, № 3, № 6, № 30, № 999
Производитель	Файн Фудс энд Фармасьютикалз Н.Т.М. С.П.А.
Взаимодействие с алкоголем	критичное

Кому можно

Беременным	противопоказано
Аллергиком	с осторожностью
Водителям	противопоказано
Кормящим	противопоказано
Диабетикам	с осторожностью

Состав

действующее вещество: нимесулид;

2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, лимонная кислота, сахароза, ароматизатор апельсин.

Лекарственная форма

Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: соломенно-желтые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамика

Аффида форт-нимесулид - НПВП группы метансульфонанилидив, который проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

В организме человека Аффида форт-нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

Показания

Лечение острой боли, первичной дисменореи. Нимесулид следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата;
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе;
• одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
• алкоголизм и наркотическая зависимость;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте;
• наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелое нарушение функции почек;
• нарушение функции печени;
• пациенты с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами;
• возраст до 12 лет;
• III триместре беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда пациент применяет Аффида форт-нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую ​​комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Аффида форт-нимесулид пациентам с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Аффида форт-нимесулид пациентам, которые получают терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.

Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Аффида форт-нимесулид лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других препаратов на нимесулид

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.

Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени во время лечения Аффида форт-нимесулид, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. Пациентам, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Во время лечения пациент должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать совместного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Пациентам, принимающим нимесулид и в которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить.

У пациентов пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у пациента при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростола или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомы, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения у пациента, получающего Аффида форт-нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить.

НПВС с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациенты с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действовать перед назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Пациентам с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния пациента лечение следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения за возможности развития кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, ухудшение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали такие реакции, риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Аффида форт-нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Аффида форт-нимесулид содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследование влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается не менее чем на 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид при I и II триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное длительность лечения.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
• дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие.

У матери и плода в конце беременности возможно:

• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
• подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинение периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить прием нимесулида.

Как НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивной токсичности препарата, но достоверных данных по применению нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместре беременности не рекомендуется.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена ​​при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способ применения и дозы

Для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Максимальная продолжительность курса лечения - 15 суток.

Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однократной пакет) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/ч) является противопоказания к применению Аффида форт-нимесулид.

Содержание пакета растворить в стакане с водой и принимать внутрь.

Дети

Применение нимесулида детям до 12 лет противопоказано.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.

Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления возникают редко. Были сообщения о анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке.

Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции

Приведенные в таблице данные о побочных реакциях получены на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: наблюдаются очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но < 1/10); иногда (> 1/1000, но < 1/100); редко (> 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у пациентов пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПВП.

Очень редко при применении НПВП могут наблюдаться такие реакции кожи как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 саше, соединенных по три с линией перфорации, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Файн Фудс энд Фармасьютикалз Н.Т.М. С.П.А./Fine Foods & Pharmaceuticals N.T.M. S.P.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Виа Григнано, 43 - 24041 Брембате (БГ), Италия/Via Grignano, 43 - 24041 Brembate (BG), Italy.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.